一種利用溴代芳基磺酰氟制備不對(duì)稱(chēng)三聯(lián)苯類(lèi)化合物的方法(預(yù)披露)
一種利用溴代芳基磺酰氟制備不對(duì)稱(chēng)
三聯(lián)苯類(lèi)化合物的方法
一、成果基本信息
成果基本信息 | 成果名稱(chēng) | 一種利用溴代芳基磺酰氟制備不對(duì)稱(chēng)三聯(lián)苯類(lèi)化合物的方法 |
成果所屬單位 | 遵義醫(yī)科大學(xué) | |
成果所屬領(lǐng)域 | 生物與新醫(yī)藥 | |
成果關(guān)鍵詞 | 綠色合成;藥物中間體; 不對(duì)稱(chēng)三聯(lián)苯; 串聯(lián)反應(yīng); | |
成果所屬學(xué)科 | 化學(xué)藥品原料藥制造 | |
交易方式 | 面議 |
二、成果簡(jiǎn)介
本方案公開(kāi)了醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域中的重要中間體不對(duì)稱(chēng)三聯(lián)苯類(lèi)化合物的高效制備方案。 該方案以溴代芳基磺酰氟(Br-Ar-OSO2F)為一種砌塊分子,通過(guò)堿的種類(lèi)、反應(yīng)溫度、溶解條件的搭配使用,可實(shí)現(xiàn)該砌塊分子與芳基硼化物發(fā)生連續(xù)的偶聯(lián)反應(yīng),從而一鍋合成不對(duì)稱(chēng)三聯(lián)苯類(lèi)化合物,解決了不對(duì)稱(chēng)三聯(lián)苯類(lèi)化合物合成收率低、操作復(fù)雜、合成成本高、污染大的問(wèn)題。且由于該方法的操作簡(jiǎn)便以及成本較低,適合推廣放大生產(chǎn)
三、成果轉(zhuǎn)化預(yù)期:
不對(duì)稱(chēng)三聯(lián)苯化合物是一種重要的藥物中間體以及功能材料分子中間體,然而該類(lèi)化合物的合成仍具有很大挑戰(zhàn),存在合成路線(xiàn)長(zhǎng)、成本高、污染大等問(wèn)題。本發(fā)明是一種利用溴代芳基磺酰氟制備不對(duì)稱(chēng)三聯(lián)苯類(lèi)化合物的方法,可高效制備不對(duì)稱(chēng)三聯(lián)苯類(lèi)化合物。整個(gè)合成方法過(guò)程中,不需要分離中間產(chǎn)物,這樣簡(jiǎn)化了反應(yīng)操作步驟;反應(yīng)使用乙醇和水作為溶劑,解決了有毒有機(jī)溶劑污染對(duì)環(huán)境的污染問(wèn)題;反應(yīng)收率較高,增加了不對(duì)稱(chēng)三聯(lián)苯類(lèi)化合物的合成途徑。? 具有重要的應(yīng)用價(jià)值,有利于工業(yè)方法及推廣。
特別聲明
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